Регистрационный номер:
МНН или группировочное название: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат
Фармакотерапевтическая группа:
антиоксидантное средство.
АТХ: А05ВА
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций 2,5%:
- 2 мл и 4 мл в ампулах по10 шт. в упаковке 1 мл
- морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин ® ) 25 мг
Таблетки по 0,1 г №50 в 1 табл:
- морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин ® ) 100 мг
Фармакодинамика.
Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин ® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина® иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин® реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика.
Таблетки: Биологическая доступность препарата — 64,5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции — 0,28 ч, полувыведение — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 109 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %.
Инъекции: Максимальная концентрация Тиотриазолина ® в плазме крови при внутримышечном введении – 399 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 0, 84 ч. при внутримышечном и 0,1 ч. при внутривенном введении, объем распределения 318,0 мл, степень абсолютной биологической доступности 34,6%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве — в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин® выделяется, главным образом, почками.
Состав
активное вещество — тиотриазолин 25,0 м г,
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочиекардиотонические препараты.
Код АТС С01Е В
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Период полувсасывания – 0,24 ч, полувыведения – 1,23 ч, максимальнаяконцентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечномвведении – через 0,84 ч, при внутривенном – через 0,1 ч. Связывание с белкамикрови не превышает 10 %. В значительных концентрациях препарат накапливается втканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительномколичестве — в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотностьжелудка и выделяется, главным образом, почками.
Фармакодинамика
Фармакологический эффект Тиотриазолина обусловлен противоишемическим,мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усилениякомпенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисленияв цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуремолекулы Тиотриазолина тиола серы, для которого характерныокислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связываетизбыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы.Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активнымиформами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов– супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращаетинициацию активных форм кислорода.
Воздействие Тиотриазолина приводит к торможению процессовокисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшениючувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетениясократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зонынекроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляетсяза счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизмамиокарда, повышение его сократительной функции способствует нормализациисердечного ритма, что и позволяет рекомендовать Тиотриазолин для лечениябольных с различными формами ишемической болезни сердца.
Параллельно с применением препарата в кардиологии, Тиотриазолинприменяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитываяего высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушениегепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространениецентролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративнойрегенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный ипигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализуетее химический состав.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
— ишемическая болезнь сердца: стенокардия, инфаркт миокарда,постинфарктный кардиосклероз
— сердечная аритмия
— хроническиегепатиты различной этиологии (в т.ч. алкогольный гепатит)
— цирроз печени различной этиологии
Способ применения и дозы
Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатитес выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводятвнутримышечно по 2 мл 2,5 % раствора 2-3 раза в день (2-3 раза по 50 мг), иливнутривенно медленно, со скоростью 2 мл/мин струйно по 4 мл 2,5 % раствора (100мг) 1 раз в день, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (1 ампулу 2,5% раствора разводят в 150-250 мл физиологического раствора). С шестого подвадцатый день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100-200 мг 3 разав день).
При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктномкардиосклерозе, хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности,Тиотриазолин вводят внутримышечно по 1 мл 2,5 % раствора 3 раза в день. Курс лечения- 20-30 дней.
При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинаютс внутримышечного введения 2 мл 2,5% раствора 3 раза в день (3 раза по 50 мг) в течение 5 дней, в дальнейшемпродолжают лечение таблетками (100мг 3 раза в день).
Побочные действия
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Редко
— аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, лихорадка,кожная сыпь
Тиотриазолин (таблетки) Отзывы
Добавлено: 20.11.2014, 01:01 / Просмотров: 2315
Тиотриазолин — инструкция для
Тиотриазолин (Тhiotriazolin)
название химическое: морфолиний 3-метил-1,2,4,-триазолин-5-тиоацетат;
Основные физико-химические характеристики. таблетки белого цвета с незначительными темноватыми вкраплениями;
Состав. 1 таблетка содержит тиотриазолина 0,1 г;
другие составляющие: целлюлоза –102 микрокристаллическая, поливинилпиролидон, сахар-пудра, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гепатотропные препараты. Код АТС А05В А.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен протиишемической, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действиями. Тиотриазолин препятствует разрушению гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративного регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмене. Увеличивает скорость синтеза и выделение желчи, нормализует её химический состав.
Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранениям внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогрессивному подавлению сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третинного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет сильных восстановительных свойств тиольной группы и препятствует инициированию активных форм кислорода путём реактивации антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. Относительная биологическая доступность препарата 64,5%, период полувсасывания – 0,28 час, полувыведения – 1,3 час, максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1,18 час, связывание с белками крови не превышает 10%. В серьезных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в лёгких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выводится, в основном, почками.
Ишемическая болезнь сердца. острый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушение сердечного ритма.
Способ использования и дозы. При заболеваниях печени, как правило взрослым назначают по 1 — 2 таблетки Тиотриазолина 3 — 4 раза в сутки в течение 20 — 30 дней.
При стенокардии напряжение и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе по 1 — 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки в течение 20 — 30 дней.
При нарушениях сердечного ритма взрослым назначают по 1 — 2 таблетки внутри или под язык 3 раза в сутки.
Побочное действие. При условиях использования терапевтических доз побочные реакции не выявлены.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата; почечная недостаточность; период беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях дозу препарата необходимо снизить. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими сложными механизмами.
Опыт использования для лечения детей недостаточный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие пока что неизвестно.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном и детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 — 25°С. Срок годности – 3 года.
Добавьте страницу в закладки!
