Сердечные гликозиды. Дигоксин в лечении сердечной недостаточности
Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) — дигоксин и дигитоксин. Дигоксин — это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.
Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.
Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.
Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.
В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).
Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.
Оглавление темы «Лечение сердечной недостаточности»:
Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению
Международное наименование. Digoxin.
Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.
Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.
Побочные эффекты. Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.
Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.
Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.
Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Поделитесь информацией в своем блоге, в соц. сети. со своими посетителями!
Дигоксин. ланикор. новодигал.
Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.
Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.
При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.
По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.
Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:
1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.
2. У вас нормальный сердечный ритм.
3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.
Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.
Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.
Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.
Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.
Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.
Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.
Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.
Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.
Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.
Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.
Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.
Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.
Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.
Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.
Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.
Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.
В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.
Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.
Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.
Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.
Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.
