ПРИ ГИПЕРТОНИЧЕСКОМ КРИЗЕ
АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД (AZAMETHONIUM BROMIDE). Пентамин (Pentamin).
Состав и форма выпуска. Азаметония бромид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 0,05 г).
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.
Показания. Гипертонические кризы, спазмы периферических сосудов, кишечника и желчных путей, почечная колика, БА (для купирования острых приступов), эклампсия; в анестезиологии — для контролируемой гипотензии; в урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Применение. Внутримышечно по 0,5–3 мл раствора 2–3 раза/сут. Высшая разовая доза — 3 мл препарата, суточная — 9 мл препарата.
Побочное действие. Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, расширение зрачков, ортостатический коллапс, инъецированность сосудов склер.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, тяжелые паренхиматозные поражения почек и печени, дегенеративные изменения в ЦНС, тромбофлебиты.
БЕНДАЗОЛ (BENDAZOL). Глиофен (Gliophen), Дибазол (Dibazolum).
Состав и форма выпуска. Бендазол. Таблетки для детей (4 мг); таблетки (20 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг, 10 мг).
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство миотропного действия. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое действие. Понижает АД. Кроме того, оказывает стимулирующее действие на функции спинного мозга. Обладает также умеренной иммуностимулирующей активностью.
Показания. Гипертонический криз. Обострение течения АГ. Спазмы гладких мышц внутренних органов (желудка, кишечника и т. д.). Остаточные явления полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и т. п.
Применение. Купирование гипертонического криза: в/в или в/м 30–40 мг. Обострение течения АГ со значительным повышением АД: в/м по 20–30 г 2– 3 раза/сут, курс лечения 8–14 сут. Внутрь назначают 20– 50 мг 2–3 раза/сут 3–4 нед. При лечении нервных болезней назначают 5–10 раз в дозе 5 мг взрослым (1 раз в сутки или через день), через 3–4 нед курс лечения повторяют. В дальнейшем курсы проводят с перерывом 1–2 мес. Детям при лечении нервных болезней назначают: до 1 года — 1 мг, 1–3 года — 2 мг, 4–8 лет — 3 мг, 9–12 лет — 4 мг, старше 12 лет — 5 мг. Не рекомендуется назначать для длительного лечения АГ, особенно пациентам пожилого возраста.
Побочное действие. Возможны АР.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL).
ГЕКСАМЕТОНИЯ БЕНЗОСУЛЬФОНАТ (HEXAMETHONIUM BENZOSULFONATE). Бензогексоний (Benzohexonium).
Состав и форма выпуска. Гексаметония бензосульфонат. Таблетки (100 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 25 мг).
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, последнее приводит к ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, бензогексоний изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, нарушение аккомодации, расширение бронхов, уменьшение моторики органов ПС, угнетение секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижение тонуса мочевого пузыря.
Показания. Спазмы периферических сосудов (эндартериит и др.), купирование гипертонических кризов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, для управляемой гипотензии.
Применение. Внутрь назначают по 0,1–0,2 г 2–3 раза/сут. Для лечения спазмов периферических сосудов в/м или п/к по 0,5–1 мл 1–2 раза/сут. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 0,25 мл за 1 ч до еды 4 раза/сут. Для управляемой гипотензии вводят медленно (в течение 2 мин) в/в 1–1,5 мл; эффект достигается через 12–15 мин; при необходимости вводят дополнительные количества препарата. Лечение бензогексонием проводят курсами по 2–6 нед с перерывами между ними 1–3 нед.
Побочное действие. Возможно развитие ортостатического коллапса. Слабость, головокружение, тахикардия, боли в области сердца, сухость во рту, расширение зрачка, кратковременное снижение памяти, атония мочевого пузыря и кишечника.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, поражение миокарда, тромбозы, глаукома, нарушение функции печени и почек, заболевания ЦНС.
ДИАЗОКСИД (DIAZOXIDE). Гиперстат (Hyperstat).
Состав и форма выпуска. Диазоксид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 15 мг).
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор. Оказывает быстро наступающее и отчетливо выраженное гипотензивное действие. Расширяет преимущественно резистивные сосуды. По механизму действия относится к группе активаторов калиевых каналов. Открывание калиевых каналов вызывает выход ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладких миоцитов сосудов, что нарушает функцию потенциалозависимых кальциевых каналов и снижает поступление внутрь клеток ионов кальция.
Показания. Гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.
Применение. Раствор для инъекций вводят в неразведенном виде в/в струйно в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза составляет 150 мг. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в той же дозе через 5–15 мин. С осторожностью назначают препарат больным с ИБС, стенокардией, СН, СД. Введение препарата в I периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия, выраженная артериальная гипотензия (вплоть до коллапса), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, АР.
Противопоказания. Острое НМК, острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к препарату.
ИМЕХИН (IMECHIN).
Состав и форма выпуска. Имехин. Раствор в ампулах (в 1 мл — 10 мг).
Фармакологическое действие. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные симпатические и парасимпатические волокна. За счет уменьшения поступления симпатических вазоконстрикторных импульсов к сосудам и расширения периферического артериального русла вызывает понижение АД. Продолжительность гипотензивного действия составляет 4–20 мин, после прекращения введения АД восстанавливается через 4–15 мин. Гипотензивный эффект характеризуется кратковременностью, зависимостью от дозы и хорошей управляемостью. Расширение периферических сосудов сопровождается депонированием крови на периферии и уменьшением кровоточивости в области операционного поля (используется для управляемой гипотензии в анестезиологической практике). Предотвращает развитие негативных вегетативных реакций со стороны внутренних органов и сосудов при оперативных вмешательствах. Блокируя проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, получающих вегетативную иннервацию, и вызывает: нарушение аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, уменьшение двигательной активности органов ПС, угнетение секреции желез, понижение тонуса мочевого пузыря. Уменьшает ударный объем сердца, не изменяет или несколько увеличивает мозговой кровоток (цереброваскулярное сопротивление снижается больше, чем ОПСС).
Показания. Гипертонический криз, управляемая гипотензия, отек легких и головного мозга.
Применение. В/в, капельно, при управляемой гипотензии — 0,01% раствор со скоростью 90–120 кап/мин, по достижении эффекта скорость уменьшают до 30–50 кап/мин. В/в струйно, медленно 0,005-0,007-0,01 г (0,5-0,7-1 мл 1% раствора) в 5–7–10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы однократно или дробно по 2–3 мл с 3–4 минутными интервалами. Возможно одномоментное в/в введение 5–10 мл 0,1% раствора с последующим переходом на капельное введение. Введение препарата следует проводить под контролем системного АД. С целью предупреждения развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы в течение 2–2,5 ч после инъекции больные сохраняли положение лежа.
Побочное действие. На НС и органы чувств: слабость, головокружение; мидриаз. На ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия. На ПС: сухость во рту, атония кишечника. На мочеполовую систему: атония мочевого пузыря.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, ИМ (острая стадия), тромбоз, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.
КЛОНИДИН (CLONIDINE).
МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESIUM SULFATE). Кормагнезин (Cormagnezin).
Состав и форма выпуска. Магния сульфат. Раствор для инъекций (в 1 мл — 200 мг или 250 мг).
Фармакологическое действие. Препарат при парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие; при приеме внутрь действует на протяжении всего кишечника и оказывает желчегонное и слабительное действие.
Показания. Гипертонический криз, поздний токсикоз беременных, судорожный синдром, задержка мочеиспускания, запоры, как желчегонное и спазмолитическое средство при холангитах, холециститах.
Применение. При гипертонических кризах вводят в/в медленно по 5–20 мл раствора. При судорожном синдроме, спастических состояниях препарат назначают в/м по 5–20 мл. При запорах препарат принимают внутрь натощак за 30 мин до еды по 10–30 г. Как желчегонное средство назначают внутрь по 1 столовой ложке 20–25% раствора 3 раз в сутки; при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% раствора препарата. Препарат может быть применен для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания. При передозировке вызывает угнетение функций ЦНС, вплоть до развития наркоза. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция — кальция хлорид или кальция глюконат.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
НИТРОПРУССИД НАТРИЯ (SODIUM NITROPRUSSIDE). Нанипрус (Nanipruss).
Состав и форма выпуска. Нитропруссид натрия. Лиофилизированное сухое вещество для инфузий (в 1 ампуле — 30 мг).
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку на сердце, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. Эффект препарата сохраняется в течение инфузий и продолжается около 15 мин после окончания введения.
Показания. Гипертонический криз; управляемая гипотензия; острая левожелудочковая недостаточность; хроническая СН IIБ–III стадии, резистентная к лечению сердечными гликозидами, диуретиками; некоторые формы периферической артериальной эмболии, для снятия тяжелых спазмов артерий при отравлении препаратами спорыньи.
Применение. Дозу устанавливают индивидуально и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания. Препарат вводят в/в капельно из расчета 1,0–1,5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3,5 мг/кг.
Побочное действие. Головная боль, потливость, беспокойство, быстрое снижение АД, тахикардия. При очень длительной инфузий (более 3 сут) и при применении чрезмерно высоких доз препарата может развиться интоксикация цианидами, проявляющаяся рвотой, потерей сознания, тканевой гипоксией.
Противопоказания. Острое НМК, стеноз устья аорты, коарктация аорты, артериовенозные шунты, нарушения функции печени и/или почек, гипотиреоз, беременность, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью вводят препарат больным с повышенным внутричерепным давлением
НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE).
УРАПИДИЛ (URAPIDIL).
ФЕНТОЛАМИН (PHENTOLAMINE). Регитин (Regitin e).
Состав и форма выпуска. Фентоламин. Раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг).
Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокатор, действующий как на альфа1-, так и на альфа2-адренорецепторы. Снижает тонус гладких мышц артерий и вен, уменьшает ОПСС и системное АД. Вызывает увеличение ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. Стимулирует гладкие мышцы ПС, повышает продукцию соляной кислоты в желудке. Блокирует серотониновые рецепторы, способствует высвобождению гистамина из тучных клеток.
Показания. Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в том числе до и во время хирургического вмешательства). Профилактика некроза кожи после введения норадреналина.
Применение. Для купирования и профилактики гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой препарат вводят в/в в дозе 2–5 мг. Разовая доза для детей составляет 1 мг. Для профилактики назначают за 2 ч до хирургического вмешательства. Для профилактики некроза кожи после паравенозного введения норадреналина в пределах 12 ч следует ввести в область попадания норадреналина 5–10 мг фентоламина, разведенного в 10 мл изотонического раствора. С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; пациентам пожилого возраста. Показано введение фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО. В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитом. Применение препарата в период беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения фентоламина кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие. Возможны артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, головокружение, заложенность носа, тошнота, рвота, боли в животе, диарея. У предрасположенных пациентов описаны случаи развития инфаркта миокарда, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ИМ (в том числе в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к препарату.
