(#) –1-Изопропиламино–3-(1-нафтокси)–2-пропанола гидрохлорид.
Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol,
Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 -, так и на
b 2 -адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде cyижается.
Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 — 1,5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.
При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности к
другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умерен-
но повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.
Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
-Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием «Оbsilazin» выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат,
содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зо-
бом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи).
Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 — 4 раза в день.
[По имеющимся данным, прием препарата 3 — 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.]
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 — 80 мг в сутки (с промежутками 3 — 4 дня) до общей дозы 320 — 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными
дозами в 3 — 4 приема.
Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение анаприлина (и других b -адреноблокаторов) при
ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для воз-
буждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для
профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 — 6 раз с промежутками
30 мин (80 — 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 — 5 дней.
При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда на блюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны
явления депрессии.
В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов возможно
развитие синдрома Рейно.
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или
полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях
периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных
сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания
глюкозы в крови.
Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов) опера-
торами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b -адренолитики (см. Тропафен).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является
показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 — 2 мг) и b -адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25% раствор в ампулах
по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования наруше-
ний сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг,
затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 —
10 мг. Вводят медленно.
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этой цели 1% раствор под названием «Тонум» («Тоnum»). Снижение внутриглаз-
ного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.
Неотложная помощь при впервые возникших мерцательных аритмиях сердца.
При пароксизме фибрилляции предсердий длительностью менее 48 часов:
• амиодарон 300 мг на 5% растворе глюкозы в/в капельно в течение 20—120 мин. Если эффект наступил в течение этого времени, то за сутки ввести еще 900 мг;
• если эффекта нет, то пропафенон 1,5-2мг/кг в/в капельно за 10-20 мин. или новокаинамид 10% — 10 мл в 20 мл физраствора в/в струйно за 10 мин.
В первые сутки пароксизма мерцательной аритмии хороший эффект дает применение новокаинамида в дозе 5—10 мл 10% раствора в/в струйно за 4-5 мин. Эффективность достигает 90% (на вторые сутки всего 33%).
При пароксизме фибрилляции предсердий длительностью более 48 часов экстренно восстанавливать ритм нецелесообразно вследствие высокого риска нормализационных тромбоэмболии. Отложить проблему доя плановой терапии.
Лечение пароксизма мерцательной аритмии можно начинать с назначения сердечных гликозидов (если нет дигиталисной интоксикации) — дигоксин 0,05 мг, или строфантин 0,25 мг в/в в струйно за 4-5 мин. на фоне инфузии калий — глюкозо-инсулиновой смеси, в которую желательно включить 10-30 мл 25% раствора сернокислой магнезии. Гликозиды можно вводить непосредственно в состав инфузионной смеси, всего за 12 ч. можно ввести до 1,5 мг дигокси-на. Дигоксин обладает двойным эффектом: — уменьшает скорость AV проведения, урежая этим частоту сердечных сокращений (что само по себе уменьшает угрозу декомпенсации), и может непосредственно купировать фибрилляцию предсердий. Ионы калия и магния, оказывая стабилизирующее действие на миокард, способствуют прекращению фибрилляции предсердий, а также предотвращают развитие дигиталисных аритмий. Эффект достигается в 2/3 случаев пароксизмов мерцательной аритмии.
Успех достигается еще чаще при введении новокаинамида через 20-30 мин. после введения гликозидов и препаратов калия. Терапия ведется с учетом побочных действий (устранить острое токсическое действие новокаинамида может струйное введение 100 мл 5% раствора бикарбоната натрия).
Изоптин применяется в основном только для урежения частоты сердечных сокращений, так как его купирующий эффект не превышает 10%).
У здоровых людей, возбудимых, с неустойчивой нервно-вегетативной регуляцией. короткие приступы фибрилляции предсердий проходят спонтанно. Можно рекомендовать прием 40 мг анаприлина (обзидана) под язык и повторение той же дозы через 1,5-2 часа; седативных препаратов.
При пароксизме мерцательной аритмии алкогольно-токсического генеза высокой противоаритмической активностью обладают внутривенные вливания хлорида калия: 20 мл 4 % раствора хлорида калия в 150 мл 5 % раствора глюкозы вводят со скоростью 20-30 капель в мин.; у 2/3 больных оказываются достаточными 1-3 таких вливаний (Узилевская Р.А. Гришкин Ю.Н. 1982). При выраженной тахикардии добавляют 0,25 мг дигоксина. Внутрь можно применить 40 мг анаприлина (обзидана).
При пароксизме мерцательной аритмии у пожилых больных с органическими поражениями сердца (митральный стеноз, постинфарктный кардиосклероз) лечение начинают с медленного внутривенного введения 0,5 мл 0,05% раствора строфантина или 1 мл 0,025% раствора дигоксина, если, конечно, больные не находятся в состоянии дигиталисной интоксикации. При отсутствии эффекта через 30 мин. внутривенно вводят от 5 до 10 мл 10% раствора новокаинамида до получения эффекта (или до достижения суммарной дозы 1 г). При отсутствии эффекта от медикаментозной терапии, ухудшении состояния больного — электроимпульсная терапия.
При постоянной форме мерцания предсердий неотложная помощь требуется лишь при уменьшении, по каким либо причинам, рефракторного периода AV узла и увеличении частоты сердечных сокращений. Показана урежающая терапия с применением сердечных гликозидов, изоптина и препаратов калия. Вопрос о восстановлении ритма решается в плановом порядке (необходимо помнить, что при фибрилляции предсердий, со временем часто образуются тромбы в полостях предсердий, и восстановление ритма может привести к фатальной эмболии).
Оглавление темы «Неотложная помощь в аритмологии.»:
Анаприлин – неселективный бета-адреноблокатор
Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа, эффективно блокирующий адренорецепторы.
Анаприлин может уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, может понизить величину сердечного выброса и сократительную способность миокарда.
Также он, ввиду своего действия, может понизить потребность миокарда в кислороде и снизить артериальное давление.
Из-за действия анаприлина нормализуется сердечный ритм при синусовой тахикардии, а также тахиаритмическая форма мерцательной аритмии переходит в брадиаритмическую, а перебои в сердцебиениях постепенно исчезают.
Также от препарата снижается кровотечение при родах или во время послеоперационного периода. Кроме этого уменьшается внутриглазное давление и секреция водянистой влаги.
Препарат очень быстро всасывается и крайне быстро выводится из организма принимающего его пациента. Наибольшее воздействие препарат оказывает приблизительно через час или полтора с момента его приёма.
Инструкция по применению
Принимается данный препарат внутрь, его приём никак не связан с временем приёма пищи. Если имеется артериальная гипертензия, то его принимают, как правило, дважды в сутки по 40 мг. Если эффект не является достаточным, то либо увеличивают число приёмов до трёх в день, либо в два раза увеличивают порцию. Больше дозы 320 мг/сутки пить не следует.
Если препарат принимается для профилактики мигрени, то тогда необходимо увеличивать дозу не более чем до 160 мг в сутки, а при патологических нарушениях сердечного ритма или стенокардии – до 240 мг в сутки.
Форма выпуска и состав
Препарат традиционно имеет в форм-фактор таблеток по 10 мг или 40 мг. Таблетки расфасованы типовые в ячейковые контурные упаковки по 10 штук, в одной пачке 5 таких упаковок. Другая форма выпуска – стеклянная оранжевая банка в картонной пачке. По 50 таблеток в каждой такой банке.
Основным действующим веществом является пропранолол.
Также имеется ряд вспомогательных веществ, которые включают в себя:
- тальк;
- молочный сахар;
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция.
Полезные свойства
- стенокардия напряжения, либо нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (например, возникающая при гипертиреозе);
- артериальная гипертензия;
- тахикардия наджелудочковой формы;
- тремор эссенциального типа;
- мерцание предсердий в тахисистолической форме;
- симпатоадреналовые кризы, развивающиеся на фоне диэнцефального синдрома;
- сердечно-сосудистые нарушения, развивающиеся на фоне наличия токсического диффузного зоба.
Препарат применяется при предоперационной подготовке больных, у которых имеется тиреотоксический зоб, но которые не переносят более традиционные тиреостатические лекарственные средства. Ещё одно применение анаприлина – профилактика приступов мигрени.
Побочные действия
Препарат имеет побочные эффекты. Вероятность их проявления очень мала, но не стоит исключать её целиком, а потому важно принимать лекарство с немалой долей осторожности, чтобы не навредить себе.
Иногда возможны следующие эффекты:
- AV-блокада;
- бронхоспазм;
- брадикардия;
- боль в эпигастральной области;
- мышечная слабость;
- сердечная недостаточность ;
- повышенная утомляемость.
Гораздо реже могут проявиться следующие побочные эффекты:
- бессонница;
- кошмары;
- головная боль;
- понижение реакции (как психической, так и двигательной);
- диарея;
- запор;
- возбуждение;
- обострение псориаза;
- гипогликемия;
- спазм периферических артерий;
- проблемы со зрением;
- кожные аллергические реакции;
- похолодание конечностей;
- тошнота;
- астенический синдром;
- депрессия;
- парестезии и другое.
Если у вас начали проявляться данные симптомы необходимо оперативно обратиться к врачу, чтобы скорректировать курс лечения и избежать дальнейшего ухудшения ситуации.
Противопоказания
У данного препарата имеется набор противопоказаний при наличии у пациента которых настоятельно не рекомендуется этот препарат употреблять – иначе могут быть серьёзные осложнения, которые приведут к негативным последствиям.
К данным противопоказаниям, помимо прочего, относятся:
- гиперчувствительность;
- сахарный диабет;
- беременность;
- бронхиальная астма;
- склонность к реакциям бронхоспастического типа;
- заболевания артерий облитерирующего типа;
- острый инфаркт миокарда ;
- сердечная недостаточность острого типа;
- ринит вазомоторного типа;
- сердечная недостаточность второй или третьей степени;
- AV-блокада второй или третьей степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусного узла;
- артериальная гипотензия.
Если у вас присутствует хотя один из данным симптомов, то вам стоит проконсультироваться с врачом насчёт поиска альтернативного препарата, чтоб избежать возможных осложнений при принятии анаприлина.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат может усиливать или ослаблять своё действие и действие других препаратов, если совмещать его с иными лекарственными средствами.
Вот некоторые примеры подобного взаимодействия:
- Действие гипогликемических средств усиливается, отчего повышается риск развития гипогликемии.
- При применении с препаратами дигиталиса может развиться выраженная брадикардия.
- Если употреблять лекарство вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, можно повысить риск угнетения функции миокарда и/или прогрессирования артериальной гипотензии.
- Есть ряд изменений, которые происходят при единовременном применении препарата с верапамилом. в частности, возможны диспноэ, брадикардия, артериальная гипотензия и так далее.
- При употреблении с галоперидолом имеется небольшая вероятность развития тяжёлой артериальной гипотензии.
- Если употреблять препарат с амиодароном. возможно проявление брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков и гипотензии.
- При употреблении с дилтиаземом, препарат повышает свою концентрацию в крови, что ведёт к угнетающему воздействию на сердце больного.
- При применении с фениндионом и варфарином, препарат может повысить их концентрацию.
- Когда препарат применяется с клонидином, усиливается антигипертензивное действие.
- Если применять лекарство с кетансерином, может произойти развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.
- Если употреблять препарат с имипрамином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
- Препарат может усиливать эффекты бупивакаина и лидокаина.
- Если употреблять препарат с карбонатом лития, может развиться брадикардия.
- При употреблении с морфином, может усилиться угнетающее действие на всю центральную нервную систему, которое обычно вызывает морфин.
- Если употреблять лекарство с амидотризоатом натрия, то может развиться тяжёлая артериальная гипотензия.
- Когда анаприлин употребляется с пропафеноном, то концентрация активного вещества анаприлина в крови заметно увеличивается.
- Если употреблять средство с препаратами антигипертензивного свойства, повышается риск развития брадикардии, либо гипотензии артериального типа.
И это вовсе не все доступные варианты взаимодействия данного лекарственного препарата с различными веществами и компонентами. Чтобы не было проявления негативных эффектов, непременно консультируйтесь с вашим врачом, можно ли в принципе употреблять анаприлин с тем, что вы уже принимаете на текущий момент.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат можно в течение четырёх лет с момента выпуска. Не допускать к упаковке детей. Лучшие условия для хранения – сухое тёмное место.
Читайте далее — инструкция по применению на Беталок. Правила приминения лекарственного средства.
