Экватор гипертония

Стандартный

Комбинированный препарат гипертония фелодипин капотен экватор

18 Апр 2015, 15:01, автор: admin

экватор гипертония соавт 2007

Большинству пациентов, страдающих гипертонией, чтобы снизить артериальное давление до безопасных цифр, нужно принимать одновременно 2-3 вида таблеток. Один-единственный препарат эффективно понижает давление не более чем у 20-30% больных гипертонией. Остальным 70-80% пациентов нужна комбинированная терапия, т. е. несколько разных лекарств одновременно. Комбинированные лекарства от гипертонии — такие, которые содержат 2-3 действующих вещества в одной таблетке. Их мы подробно обсудим ниже.

Если у больного давление ниже 160/90 и при этом нет особых факторов риска (диабета, гипертрофии левого желудочка сердца, проблем с почками и т. п.), то ему сначала рекомендуют лечить гипертонию без лекарств, т.е. придерживаться диеты, заниматься физкультурой, меньше нервничать. Позже, если эти мероприятия не помогают в течение 2-6 недель, то врач назначит таблетки от давления. Лекарства от гипертонии выписывают немедленно, если давление выше 160/90 или давление > 135/85 плюс есть факторы, повышающие риск инфаркта и инсульта.

В настоящее время докторам рекомендуется, как правило, сразу назначать пациентам комбинированные лекарства от гипертонии. Это таблетки, которые содержат не одно, а 2-3 действующих вещества под одной оболочкой. Преимущества комбинированных таблеток от давления, по сравнению с назначением одного-единственного препарата, стали очевидны с начала 2000-х годов. Их доказали масштабные исследования, а также практический опыт, который накопился у врачей.

Преимущества комбинированных лекарств от гипертонии:

  1. Больной принимает действующие вещества в низких дозах. Благодаря этому частота и выраженность побочных эффектов падает.
  2. Комбинированные лекарства блокируют одновременно несколько механизмов, через которые повышается артериальное давление.
  3. Активные вещества в комбинированных таблетках от давления дополняют друг друга по действию, иногда даже взаимно нейтрализуют побочные эффекты.
  4. Терапия гипертонии с помощью комбинированных препаратов дает лучшую защиту для сердца, почек и кровеносных сосудов.
  5. Удобнее принимать одну таблетку от давления, которая содержит 2-3 действующих вещества, чем несколько лекарств одновременно. Как правило, это еще и оказывается дешевле.
  6. Современные комбинированные лекарства от гипертонии достаточно принимать один раз в сутки, независимо от приемов пищи.
  7. Снижается вероятность, что пациент бросит принимать назначенные ему лекарства от давления.

Все преимущества комбинированных лекарств от гипертонии проявляются только если больной лечится регулярно, без пропусков. Принимайте таблетки от давления каждый день, даже если самочувствие хорошее и ничего не болит.

Таблетки от давления, которые относятся к основным группам, можно по-разному комбинировать. Согласно российским и международным рекомендациям, самыми эффективными считаются следующие комбинации:

  • Ингибитор апф + антагонист кальция;
  • Ингибитор апф + мочегонное средство;
  • Дигидропиридиновый антагонист кальция + бета-блокатор;
  • Антагонист кальция + мочегонный препарат;
  • Альфа-адреноблокатор + бета-блокатор.

Сейчас основная борьба за умы и сердца врачей и больных гипертонией идет между комбинациями ингибиторов апф с антагонистами кальция (амлодипином) и тех же ингибиторов апф с мочегонными препаратами (гидрохлотиазидом и индапамидом).

Менее предпочтительные комбинации лекарств от давления:

  • Антагонист кальция дигидропиридиновый + блокатор кальциевых каналов; недигидропиридиновый;
  • Бета-блокатор + ингибитор апф;
  • Альфа-адреноблокатор + любые другие лекарства, кроме бета-блокаторов.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из сша — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Не следует комбинировать два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе и действуют одинаково. Потому что возрастает риск побочных эффектов, а также компенсаторного повышения давления через механизмы, которые ни один из препаратов не блокирует.

Вредные эффекты неудачных комбинаций лекарств от гипертонии

Комбинация лекарств Неблагоприятные последствия Два лекарственных средства одной группы Повышение риска развития характерных побочных эффектов Недигидропиридиновые антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил) + бета-блокаторы Атриовентрикулярная блокада, брадикардия (очень низкий сердечный ритм, обычно ниже 55 ударов в минуту) Ингибитор апф + калийсберегающий диуретик Повышение уровня калия в крови Дигидропиридиновый антагонист кальция + альфа-адреноблокатор Гипотония (слишком низкое давление), тахикардия (сердцебиение, увеличение пульса от 90 ударов в минуту) Мочегонное лекарство + бета-блокатор Повышение глюкозы и плохого холестерина в крови, высокий риск диабета 2 типа

Один препарат или комбинированное лекарство?

Если больному гипертонией нужно назначать “химические” таблетки, то у врача есть следующий выбор:

  • назначить одно лекарство, а потом при необходимости повышать его дозу или заменять на другое;
  • сразу назначить комбинированный препарат, который содержит два действующих вещества в низких дозах.

Если назначают один-единственный препарат, то это называется монотерапия гипертонии. Ее преимущество в том, что гипертонику не придется принимать лишние лекарства, после того как препарат и его дозировку подобрали правильно. Но угадать с лекарством с первого раза удается редко. Потому что предсказать эффективность того или иного лекарства для конкретного пациента заранее невозможно. Со временем фармакогенетика даст врачам такую возможность, но пока еще ее нет.

Если назначают монотерапию, то больному гипертонией совместно с его лечащим врачом приходится несколько раз менять лекарственные средства и их дозировки. Потому что иначе артериальное давление снижается не достаточно. В такой ситуации подавляющее большинство пациентов вообще бросают принимать таблетки от давления. Обычно это люди, у которых I или II степень гипертонии. Они не испытывают боли или другого дискомфорта, когда у них давление повышено, и поэтому не мотивированы лечиться. В результате, их в среднем возрасте массово косят внезапные инфаркты и инсульты.

Популярные комбинированные лекарства от гипертонии

Комбинация лекарственных средств

Состав

Торгове название

Блокатор рецепторов ангиотензина II + антагонист кальция

лозартан + амлодипин

Амзаар

телмисартан + амлодипин

Тарка

Бета-блокатор + мочегонное средство

бисопролол + гидрохлоротиазид

атенолол + хлорталидон

Тенорик

Бета-блокатор + дигидропиридиновый антагонист кальция

метопролол + фелодипин

Логимакс

Комбинированные таблетки от гипертонии содержат 2-3 лекарственных вещества с разными механизмами действия. Они позволяют снизить артериальное давление до 140/90 и ниже у большинства пациентов, причем с минимальными побочными эффектами. Однако, многим больным приходится принимать лекарство, в котором нет необходимости. Но практика показала, что это меньшее зло, по сравнению с благотворным эффектом комбинированных таблеток от давления.

Фиксированные комбинации лекарств

Выше мы подробно разобрали, почему комбинированное лечение гипертонии лучше, чем монотерапия, т. е. прием одного-единственного препарата. Однако, комбинированный набор лекарств от гипертонии врач может назначить в каком-то из двух вариантов:

  • 2-3 разных вида таблеток для одновременного приема;
  • те же лекарственные вещества вместе в одной таблетке.

Фиксированные комбинации лекарств от гипертонии — это препараты от давления, которые содержат 2 или даже 3 действующих вещества под одной оболочкой. Больным они нравятся гораздо больше, чем принимать 2-3 разные таблетки одновременно. Эффективность лечения таблетками от давления, которые содержат фиксированные комбинации, — самая высокая. На таком режиме целевой уровень артериального давления у пациентов достигается чаще всего. Вероятно, это потому, что больные гипертонией охотнее всего принимают комбинированные таблетки.

Назначение комбинированных лекарств от гипертонии — это ключевой момент современного лечения. Причем лучше выбирать фиксированные комбинации. Таблетки от давления, которые являются фиксированными комбинациями, обычно содержат рациональные сочетания лекарственных средств, которые мы подробно обсуждали выше в статье. Напомним, что показания к лечению гипертонии с помощью комбинированных лекарств — это артериальная гипертензия II-iii степени, а также высокий или очень высокий риск сердечно-сосудистых осложнений. Этот риск определяют, если у больного развились поражения органов-мишеней (сердце, почки, кровеносные сосуды), сахарный диабет или метаболический синдром.

Показания к назначению комбинаций лекарств от гипертонии

Рациональная комбинация гипотензивных лекарств Показания к назначению Ингибитор апф + тиазидный диуретик

  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Нефропатия — заболевание почек — диабетическая или по другим причинам
  • Микроальбуминурия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Сахарный диабет
  • Метаболический синдром
  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных

Ингибитор апф + антагонист кальция

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз сонных и коронарных артерий
  • Плохие анализы крови на холестерин и/или триглицедиры
  • Сахарный диабет
  • Метаболический синдром
  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных

Блокатор рецепторов ангиотензина-II + тиазидный диуретик

  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Нефропатия — заболевание почек — диабетическая или по другим причинам
  • Микроальбуминурия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Сахарный диабет
  • Метаболический синдром
  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных
  • Кашель при лечении ингибиторами апф

Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз сонных и коронарных артерий
  • Плохие анализы крови на холестерин и/или триглицедиры
  • Сахарный диабет
  • Метаболический синдром
  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных
  • Кашель при лечении ингибиторами апф

Антагонист кальция + тиазидный диуретик

  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Бронхообструктивная патология

Антагонист кальция + бета-блокатор

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз сонных и коронарных артерий
  • Нарушения сердечного ритма, сердцебиение
  • Изолированная систолическая гипертония у пожилых больных
  • Беременность

Тиазидный диуретик + бета-блокатор

  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Перенесенный инфаркт миокарда
  • Нарушения сердечного ритма, сердцебиение

Возможные комбинации лекарств от гипертонии в зависимости от сопутствующих заболеваний

Клиническая ситуация Подходящие комбинации лекарств от гипертонии Гипертрофия левого желудочка сердца бра/иапф с ТД или АК Бессимптомный атеросклероз бра/иапф с АК Микроальбуминурия бра/иапф с ТД Перенесенный инфаркт миокарда β-АБ/АК с бра/иапф, β-АБ с АК Ишемическая болезнь сердца β-АБ или АК с бра или иапф Хроническая сердечная недостаточность бра/иапф с β-АБ и ТД Хроническое заболевание почек / обнаружили белок в моче бра/иапф с петлевым диуретиком Нарушения кровообращения в ногах АК с бра/иапф Пожилые больные бра/иапф с АК/ТД Изолированная систолическая гипертония АК с ТД; АК или ТД с бра/иапф Метаболический синдром бра/иапф с АК/ТД Сахарный диабет бра/иапф с АК/ТД Беременность Метилдопа с АК/β-АБ Бронхообструктивная патология бра с АК, бра/АК с ТД

Пояснения к таблице:

  • ТД — тиазидный диуретик;
  • β-АБ — бета-адреноблокатор (бета-блокатор);
  • АК — дигидропиридиновый (!) антагонист кальция, блокатор кальциевых каналов;
  • иапф — ингибитор апф;
  • бра — блокатор рецепторов ангиотензина-II.

Официальные рекомендации по лечению гипертонии подчеркивают: предпочтение нужно отдавать таблеткам, содержащим фиксированные комбинации из 2-3 препаратов под одной оболочкой. Не желательно назначать 2-3 разных вида таблеток для одновременного приема. Потому что больной запутается и наверняка бросит лечение.

Преимущества фиксированных комбинаций лекарств от гипертонии:

  1. Такие таблетки содержат рациональные сочетания лекарственных средств.
  2. Это самая эффективная стратегия понижения аретриального давления и поддержания его на безопасном уровне.
  3. Наилучшая защита органов мишеней: сердца, почек, сосудов, зрения. Реальное уменьшение риска инфаркта и инсульта.
  4. Достаточно принимать одну таблетку в сутки, благодаря чему пациенты охотнее лечатся.

Все сказанное означает, что врачу следует назначать таблетки с фиксированными комбинациями лекарств, понижающих давление. Должны быть очень веские причины, чтобы вместо этого выписывать пациенту 2-3 разные таблетки для одновременного приема. Такие ситуации случаются очень редко. Например, это гипертония во время беременности. Подавляющее большинство случаев гипертонии и сопутствующих заболеваний можно лечить фиксированными комбинациями.

Одновременный прием трех лекарств от гипертонии

Если схема лечения гипертонии из двух компонентов недостаточно помогает, то назначают одновременно три препарата, снижающих давление. Возможные их сочетания:

  • Ингибитор апф + дигидропиридиновый антагонист кальция + бета-блокатор;
  • Блокатор рецепторов ангиотензина-II + дигидропиридиновый антагонист кальция + бета-блокатор;
  • Ингибитор апф + антагонист кальция + мочегонное средство;
  • Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция + мочегонное лекарство;
  • Ингибитор апф + мочегонный препарат + бета-блокатор;
  • Блокатор рецепторов ангиотензина-II + мочегонный препарат + бета-блокатор;
  • Дигидропиридиновый антагонист кальция + диуретик + бета-блокатор.

Если гипертония не поддается действию мощных комбинированных лекарств или нашей фирменной методике лечения без лекарств, то нужно сделать следующее. Изучите статью “Причины гипертонии и как их устранить”. Сдайте анализы крови и мочи, как там написано. Если обнаружится заболевание почек или щитовидной железы — лечите его, потому что иначе не удастся взять артериальное давление под контроль. У 10% больных причиной тяжелой гипертонии оказывается первичный гиперальдостеронизм. Если анализы это подтверждают, то к комбинации из 3-х обычных препаратов добавляют еще антагонист альдостерона.

Что делать, если лекарство слишком понижает давление

Многие читатели нашего сайта принимают комбинированные таблетки от давления и на фоне этого пробуют методику лечения гипертонии без лекарств. Уже через несколько дней они обнаруживают, что их давление падает слишком низко. В результате, могут возникнуть слабость, сонливость, головокружения и другие симптомы, даже обмороки. В таком случае, пора отказываться от “химических” таблеток, а держать давление под контролем лишь с помощью натуральных средств.

Как правильно переходить с комбинированных лекарств на натуральное лечение гипертонии? Резко отменять “химические” таблетки не рекомендуется, во избежание рикошетного повышения давления. Комбинированное лекарство — такое, которое содержит 2-3 действующих вещества. Сначала перестаете принимать ингредиент, который вызывает наибольшие побочные эффекты. Для этого, вероятно, вы с комбинированных таблеток перейдете на монотерапию. Ждете 1-3 недели, наблюдаете за своим давлением и самочувствием. Убеждаетесь, что монотерапия плюс натуральные средства держат ваше давление в пределах нормы. Лишь после этого дальше сокращаете дозировки лекарств или полностью отказываетесь от них.

Какие лекарства от гипертонии самые вредные

Какие ингредиенты комбинированных лекарств от гипертонии самые вредные? В первую очередь, это антагонисты кальция. Потому что магний с витамином В6 делает то же самое, но 100% без вредных побочных эффектов. Забудьте про отеки, покраснение лица, запоры и другие побочные эффекты антагонистов кальция! Принимайте вместо них магний с витамином В6 в таблетках, которые продаются в любой аптеке. У вас не только снизится давление, но еще и улучшится работа сердца, наладится сон, вы станете спокойнее.

Таблетки магния являются прямой заменой антагонистам кальция. Они натуральные и безопасные, потому что магний и витамин В6 естественно присутствуют в организме человека, участвуют в обмене веществ. Ликвидируйте их дефицит — и ваше артериальное давление значительно снизится. Антагонисты кальция — искусственные молекулы. Организм не знает, что с ними делать, поэтому и возникают побочные эффекты. Проблема только в том, что антагонисты кальция можно запатентовать и дорого продавать, а магний — нет.

Какие еще “химические” лекарства от гипертонии принимать не желательно? В первую очередь, это мочегонные средства гидрохлотиазид (дихлотиазид) и хлорталидон, а также бета-блокаторы. Это препараты, которые повышают уровень мочевой кислоты в крови, способствуют развитию диабета и всегда ухудшают самочувствие. Используйте способ лечения гипертонии без лекарств, чтобы попрощаться с вредными “химическими” таблетками от давления.

Переходим на натуральное лечение гипертонии

Разберем пример. Предположим, врач назначил вам Ко-диован от давления и вы уже давно его принимаете. Это комбинированное лекарство от гипертонии, которое содержит валсартан и гидрохлотиазид. Теперь вы попробовали методику лечения гипертонии без лекарств и уже через несколько дней убедились, что она помогает. “Верхнее” давление держится не выше 120-130 мм рт. ст. Самочувствие значительно улучшилось. Как поступить с таблетками от давления, которые вам выписали?

Выясняем, что валсартан относится к классу блокаторов рецепторов ангиотензина-II. Эти лекарства отлично переносятся, крайне редко вызывают побочные эффекты. А вот гидрохлотиазид — это тиазидный диуретик, и он имеет значительные побочные эффекты, о которых написано выше. Поэтому в первую очередь нужно отказаться от него и понаблюдать, как поведет себя ваш организм. Переходите на прием “чистого” валсартана, который продается под названиями Диован, Валз или Вальсакор.

К какому классу относится лекарство от давления и какие у него торговые названия — смотрите здесь.

Переходный период продолжается 1-2 недели. На это время спланируйте минимум нагрузок и старайтесь не нервничать. Тщательно выполняйте рекомендации методики лечения гипертонии без лекарств. На всякий случай, заранее прочитайте, как купировать гипертонический криз и держите под рукой необходимые средства. Скорее всего, переходный период пройдет хорошо. Через некоторое время вы почувствуете, что можно отказаться и от оставшегося “химического” лекарства от давления. Когда сделаете это, повторите себе щадящий переходный период.

Выводы

Комбинированные таблетки от гипертонии содержат низкие дозы лекарств и тем не менее оказывают мощное действие по снижению артериального давления. У них минимум побочных эффектов. Они самые удобные для пациентов. В большинстве случаев можно и нужно назначать препараты с фиксированными комбинациями — такие, которые содержат 2-3 действующих вещества в одной таблетке. Как правило, такие лекарства от давления можно принимать всего 1 раз в сутки, независимо от приемов пищи. С ними повышается шанс, что больной будет выполнять рекомендации врача, а не бросит лечение.

Изобретение таблеток от гипертонии — фиксированных комбинаций — значительно повысило эффективность лечения. Это на несколько лет увеличило среднюю продолжительность жизни пациентов. Тем не менее, наш фирменный метод лечения гипертонии без лекарств еще лучше. Потому что он 100% без вредных побочных эффектов, а заодно тормозит другие возрастные заболевания — ожирение, атеросклероз и проблемы с суставами. В среднем и пожилом возрасте у вас будет отличное здоровье, на зависть сверстникам.

Источник: http://lechenie-gipertonii.info/kombinirovannoe-lekarstvennoe-lechenie-gipertonii.html

Экватор

* Данные товары расположены на сайте сети аптек «Фетида»

Фармакологическое действие:

Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс.

У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта.

Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении 24 часов.

Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием. За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом.

Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы.

Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30%, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным.

Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90%, его биодоступность составляет 65-70%. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти полностью (до 97%)связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата. При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют.

Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые 24 часа.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:

Взрослым, не принимающим с целью снижения АД прочие гипотензивные препараты, назначают по 1 таблетке однократно в сутки.

Если пациенту назначены диуретики, необходимо за 3 дня до начала лечения Экватором прекратить их прием. Если нет возможности это сделать, тогда терапию начинают в половинной дозе препарата под обязательным контролем артериального давления, поскольку существует риск возникновения гипотензивных состояний.

Рекомендуется также снижение дозировки препарата пациентам с ХПН. В дальнейшем доза для поддерживающей терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на лечение.

Весь период терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за работой почек, определять уровень электролитов (в частности Na,K) в плазме крови. У пациентов, страдающих нарушением функции печени возможно увеличение периода полувыведения амлодипина из организма, применение препарата требует осторожности и постоянного контроля специалиста.

Побочные действия:

Побочные действия возникают редко, незначительно выражены и быстро проходят не требуя отказа от приема препарата.

Чаще встречаются головокружение, головные боли, быстрая утомляемость, сухой кашель, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диарея.

Возможно возникновение гипергидроза, зуда кожных покровов,алопеции, фотосенсибилизации, отеков, резко выраженного падения АД, боли за грудиной, одышки, редко – нарушений ритма.

При сенсибилизации может возникнуть отек Квинке, крапивница,сыпь; при нарушении функции почек — протеинурия, уремия, олигурия, анурия, снижение потенции.

Иногда наблюдались отклонения со стороны кроветворных органов по типу лейкопении, агранулоцитоза, анемии. У пациентов с патологией печени возможны биохимические изменения за счет повышения уровня печеночных трансаминаз, возрастания билирубина; очень редко наблюдались случаи гепатита,гепатоцеллюлярной и холестатической желтухи.

Противопоказания:

Наличие в анамнезе аллергических реакций на отдельные составляющие препарата, отека Квинке после приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, наследственного характера или в результате неизвестных причин. Выраженное сужение аорты или двухстворчатого клапана сердца, утолщение стенок левого желудочка сердца, кардиогенный шок, период вынашивания беременности и лактации, возраст до 18 лет также является противопоказанием к назначению препарата.

Беременность:

Беременным прием Экватора противопоказан, при наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно. Во втором и третьем триместре прием препарата ведет к развитию нарушений в работе почек плода, развитию маловодия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат следует очень осторожно назначать вместе с:

— К-сберегающими диуретиками (альдактон,триамтерен), с пищевой солью, в состав которой входит калий, и с калием. При нарушенной работе почек возможно возникновение гиперкалийемии, в таких случаях назначение препарата проводится после глубокой оценки соотношения полученной пользы и возможного риска нанесения вреда, под постоянным мониторингом показателей уровня электролитов, Na и калия в плазме крови, функционального состояния почек.

– Пуринолом, глюкокортикостероидами, цитостатиками, новокаинамидом, иммуносупрессорами, совместное назначение их с ингибитором АПФ может вызвать лейкопению.

Осторожно назначают совместно с:

— группой диуретиков (возможно возникновение выраженной гипотензии);

— с прочими гипотензивными средствами (суммирование действия);

— с нестероидными противовоспалительными средствами (снижается способность понижать давление);

— с препаратами лития (возможно накопление лития в сыворотке крови, необходим регулярный контроль его уровня);

— группой наркотических препаратов, анестетиков (потенцирование антигипертензивного эффекта лизиноприла);

— эстрогенами (снижают антигипертензивный эффект);

На фоне лечения препаратом усиливается алкогольная интоксикация.

Передозировка:

При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.

Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного равновесия, уровня АД; если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния.

При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты. С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание. Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.

Форма выпуска:

Таблетки, белый цвет, с буквами A+L; по 10, 20 или 30 шт. в упаковке.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Список Б. Годен 36 мес.

Состав:

Амлодипин (амлодипина безилата — 6,94 мг) в одной таблетке 5 мг;

Лизиноприл (лизиноприла дигидрата — 10,88 мг) в одной таблетке 10 мг

Дополнительные субстанции: магниевую соль стеариновой кислоты; Na карбоксиметилкрахмал; микрокристаллическая целлюлоза.

Дополнительно:

Особые меры предосторожности и указания. Прием Экватора может привести к выраженному снижению артериального давления у пациентов с гипоNa-емией и/или сниженным объемом циркулирующей крови на фоне лечения диуретиками или обезвоживанием вследствие иных причин (выраженный гипергидроз, рвота, понос).

При возникновении гипотонического состояния больного укладывают на горизонтальную поверхность и при наличии показаний проводят восстановление дефицита ОЦК ( внутривенное вливание физиологического раствора NaCl). Еще до начала терапии препаратом надо устранить гипоNa-емию, гиповолемию, а во время приема препарата постоянно проводить контроль АД.

У больных с сопутствующей патологией (сужение аорты, гипертрофия сердечной мышцы) препарат назначать осторожно. При сужении a.renalis на фоне гипоNa-емии, гиповолемии назначение Экватора может стать причиной нарушения функционирования почек с развитием ОПН.

Во время использования препаратов для наркоза, которые обладают гипотензивным эффектом, лизиноприл блокирует компенсаторную секрецию ангиотензина II. Возникшую гипотензию необходимо компенсировать введением физиологического раствора NaCl.

Поскольку компоненты препарата оказывают влияние на функцию кроветворения, то с целью избежания развития агранулоцитоза надо проводить контроль показателей крови. Дозировку препарата пациентам старшей возрастной группы надо подбирать с учетом того, что у них увеличивается период полувыведения действующего вещества и возможна передозировка.

При наличии заболеваний печени амлодипин также выводится медленнее, это надо учитывать при назначении и приеме препарата.

Возможно возникновение аллергических реакций по типу ангионевротического отека с локализацией на лице, руках и ногах, на языке, глотке и гортани и требующее срочного прекращения приема препарата. Если возник отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, то проводят десенсибилизирующую терапию. Но отек гортани может привести к непроходимости дыхательных путей и даже летальному исходу, поэтому требует оказания неотложной помощи путем подкожного или внутривенного введений 0,1% раствора адреналина гидрохлорида, применения больших доз глюкокортикостероидов, противогистаминных препаратов и контроля за состоянием всех органов.

Возможно влияние на способность управлять автомобилем, наиболее выраженное в самом начале приема препарата и связанное с риском возникновения неуправляемой гипотензии. Дозировка и кратность приема препарата, позволяющие водить автомобиль, подбираются индивидуально.

Для предупреждения развития кровоточивости и гиперплазии десен во время терапии препаратом необходимо наблюдение стоматолога, перед проведением оперативного вмешательства (в том числе стоматологического) хирурга либо анестезиолога надо предупредить о приеме Экватора.

Внимание!

Описание препарата «Экватор » на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 66507.

Экватор: эффективный контроль артериальной гипертензии

Резюме. В статье изложена информация об эффективности применения фиксированных комбинаций в терапии артериальной гипертензии. Указаны преимущества препарата Экватор 20/10, представляющего фиксированную комбинацию лизиноприла (20 мг) и амлодипина (10 мг).

Проблема неконтролируемой АГ

Артериальная гипертензия (АГ) — главный фактор риска сердечно-сосудистой и цереброваскулярной заболеваемости и смертности — является одним из самых рапространенных заболеваний человечества. АГ наблюдается почти у 1 млрд человек (25–40% взрослого населения многих промышленно развитых стран мира), прогнозируется, что ее распространенность будет неуклонно расти в ближайшие годы (Преображенский Д.В. и соавт. 2007; Haller H. 2008; Коваленко В.Н. Свищенко Е.П. 2009).

Разработка и внедрение в широкую практику высокоэффективных антигипертензивных препаратов сделали АГ одним из самых модифицируемых факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Однако в большинстве стран мира показатель контролируемой АГ остается по-прежнему невысоким: 12–37% (Остроумова О.Д. и соавт. 2007; Павлова О.С. и соавт. 2009).

Главной целью лечения больных АГ является максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений (Mancia G. et al. 2007). Опубликованные еще в 1967 г. результаты первого крупного исследования Veterans Administration, посвященного вторичной профилактике АГ, показали, что лечение мягкой, умеренной и тяжелой АГ в течение 5 лет позволяет снизить частоту развития ослож­нений с 55 до 18% (Цит. по: Свищенко Е.П. Безродная Л.В. 2008).

Между тем, достижение и длительное поддержание артериального давления (АД) на уровне целевых значений представляет собой непростую задачу, особенно когда речь идет о пониженных цифрах целевого АД (<130/80 мм рт. ст.) у пациентов с высоким и очень высоким риском (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008).

Причины недостаточно высокой частоты достижения целевого АД многочисленны и разнообразны: инсулинорезистентность и синдром апноэ во время сна, невыявленная вторичная АГ, ошибки при измерении АД, недостаточная модификация образа жизни пациентов и применение средств, повышающих АД.

Однако трудно переоценить значение находящегося в прямой компетенции врача правильного выбора стратегии лечения АГ и тактики назначения конкретных антигипертензивных препаратов. Первоначальный выбор тактики медикаментозного лечения АГ часто играет критическую роль в дальнейшей судьбе пациента. Удачный выбор является залогом высокой приверженности к лечению, неудачный — означает отсутствие контроля АД и/или невыполнение предписаний врача (Желнов В.В. и соавт. 2007; Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008).

Роль комбинированной терапии

Одной из главных причин недостаточно эффективного лечения больных АГ в клинической практике является назначение монотерапии антигипертензивными препаратами (Павлова О.С. и соавт. 2009). Полагают, что недостаточная эффективность данного режима может заключаться в компенсаторном увеличении других прес­сорных (контррегуляторных) механизмов в ответ на снижение АД, которые нивелируют начальный антигипертензивный эффект (Колесник Т.В. 2009). Совокупность доступных данных свидетельствует, что, по меньшей мере, 75% пациентов с АГ нуждаются в комбинированной терапии для достижения целевого уровня АД. В большинстве исследований комбинация ≥2 препаратов была наиболее широко применяемым терапевтическим режимом эффективного снижения АД и достижения установленного целевого уровня (Chobanian A.V. et al. 2003; Mancia G. et al. 2007; Gradman A.H. et al. 2010).

Следует отметить результаты недавно проведенного метаанализа 42 исследований (общее количество участников — более 10 тыс.) продемонстрировавшие, что дополнительное снижение АД при назначении комбинации 2 различных классов препаратов приблизительно в 5 раз больше в сравнении со снижением АД при удвоении дозы одного препарата в случае монотерапии (Wald D.S. et al. 2009).

На сегодня именно комбинированная терапия является основной стратегией лечения АГ, что нашло отражение в отечественных и зарубежных клинических руководствах. Так, в рекомендациях Украинской ассоциации кардиологов указывается, что у пациентов с мягкой АГ возможно начало лечения как одним из препаратов первой линии, так и фиксированной комбинацией двух препаратов первой линии. В случае неэффективности монотерапии не требуется увеличивать дозу до максимальной, поскольку это повышает вероятность возникновения побочных эффектов, а следует применить комбинацию 2, а при необходимости — 3–4 препаратов. У больных с умеренной и тяжелой АГ в большинстве случаев целесообразно сразу применять комбинацию 2, а при необходимости — 3–4 препаратов (Свіщенко Є.П. та співавт. 2008).

В руководстве Европейского общества по изучению АГ (European Society of Hypertension — ESH)/Европейского кардиологического общества (European Society of Cardiology — ESC) рекомендовано применять комбинацию 2 препаратов в низких дозах в качестве стартовой терапии у гипертензивных пациентов с высоким АД (АГ ІІ–ІІІ степени) или имеющих высокий/очень высокий кардиоваскулярный риск вследствие наличия поражения органов-мишеней, СД, заболевания почек или заболевания сердечно-сосудистой системы, поскольку в этих случаях существует необходимость в более значительном снижении АД (вследствие высоких начальных уровней или более низких целевых). При неэффективности терапии следует повысить дозу препаратов или их количество (Mancia G. et al. 2007; 2009).

Стартовая терапия комбинацией 2 препаратов имеет следующие пре­имущества (По: Mancia G. et al. 2007):

  • применение комбинации 2 препаратов позволяет уменьшить их дозы, что снижает вероятность возникновения побочных эффектов;
  • позволяет избежать разочарования пациента в лечении при многократной смене препаратов в процессе подбора эффективной монотерапии;
  • стартовая терапия комбинацией 2 препаратов способствует более быстрому достижению целевого уровня АД по сравнению с монотерапией.

К преимуществам комбинированной терапии также относятся (Дзяк Г.В. и соавт. 2008):

  • влияние препаратов различных классов на разные физиологические системы, вовлеченные в регуляцию АД, потенцирование антигипертензивных эффектов за счет аддитивности или синергизма действия;
  • доказанное увеличение количества больных, отвечающих на лечение;
  • нейтрализация контррегуляторных механизмов, направленных на повышение АД;
  • уменьшение количества требуемых визитов к врачу;
  • частая потребность в быстром и хорошо переносимом снижении АД и/или достижении низких целевых значений АД в группах высокого риска;
  • возможность расширения показания для назначения;

Следует отметить, что комбинированное применение 2 препаратов также может способствовать предотвращению поражения органов-­мишеней, обусловленного АГ (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008).

Фиксированная комбинация

Замедление темпов прогресса в лечении АГ, констатируемое экспертами всех кардиологических ассоциаций мира, во многом связано с обилием недолеченных пациентов, а также пациентов, самостоятельно прекращающих терапию. Рациональным решением данной проблемы является использование фиксированных комбинаций антигипертензивных лекарственных средств с различными механизмами действия, вошедших в мировую лечебную практику с 60-х годов ХХ в. и уже к 70–80-м годам ХХ в. получивших достаточно широкое распространение как за рубежом, так и в отечественной кардиологии (Багрий А.Э. 2008б ; Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008; Mancia G. et al. 2009).

Фиксированные комбинации подразделяются на низкодозовые (сочетание половинных дозировок антигипертензивных препаратов) и полнодозовые (Дзяк Г.В. и соавт. 2008).

Преимуществом таких лекарственных форм над произвольными комбинациями является исключение возможности использования нерациональных комбинаций, а также уменьшение стоимости лечения, учитывая, что стоимость комбинированных препаратов зачастую ниже, чем стоимость компонентов, прописываемых по отдельности (Остроумова О.Д. и соавт. 2007; Преображенский Д.В. и соавт. 2007).

Хотя фиксированные дозы компонентов комбинации ограничивают гибкость стратегии повышения или понижения дозы, фиксированная комбинация уменьшает количество таблеток, принимаемых пациентом и, упрощая терапевтический режим, способствует повышению приверженности лечению (Mancia G. et al. 2007; 2009; Gradman A.H. et al. 2010). В недавно проведенном A.K. Gupta и соавторами (2010) метаанализе 15 исследований подтверждено существенное повышение комплаенса пациентов с АГ при применении фиксированной комбинации 2 антигипертензивных препаратов в 1 таблетке.

Схема лечения должна быть простой, по возможности согласно принципу «1 таб­летка в сутки». Преимущество предоставляется антигипертензивным препаратам длительного действия (>24 ч), поскольку это предупреждает значительные колебания АД в течение суток, а также уменьшает количество назначенных таблеток (Mancia G. et al. 2007; 2009; Сві­щенко Є.П. та співавт. 2008). Следует также отметить, что ввиду взаимосвязи между количеством принимаемых таблеток и психологическим комфортом пациента уменьшение количества таблеток способствует улучшению его психофизио­логического состояния (Lewanczuk R. Tobe S.W. 2007).

Преимущества комбинации лизиноприла и амлодипина

Из комбинаций, приобретающих сейчас все более высокую популярность среди врачей и больных, следует отметить комбинацию ингибитора ангиотензинпре­вращающего фермента (АПФ) с антагонистом кальция. Такая комбинация патофизиологически и клинически оправдана, высокоэффективна, имеет самостоятельные доказательства благоприятного влияния на сердечно-сосудистый прогноз и хорошо переносится (Багрий А.Э. 2008а ). Исходя из возможного синергичного влияния на твердые клинические конечные точки, комбинация ингибитора АПФ и антагониста кальция представляется оптимальной (Березин А.Е. 2010). Это отражено в клинических рекомендациях ESC, Британского общества по лечению АГ (British Hypertension Society), Национального института здоровья и качества медицины Соединенного Королевства Великобритании и Северной Ирландии (National Institute for Health and Clinical Excellence in the United Kingdom) (NICE, 2004; Williams B. et al. 2004; Mancia G. et al. 2007).

Фиксированная комбинация лизиноприла с амлодипином появилась в клинической практике Украины первой из указанной комбинации и всего за несколько лет заняла достаточно прочное место среди современных терапевтических подходов при АГ и ишемической болезни сердца (ИБС). Оба компонента относятся к препаратам первой линии лечения АГ с хорошим уровнем доказательной базы в отношении позитивных эффектов на сердечно-сосудистый прогноз (Багрий А.Э. 2008а).

С учетом многофакторности природы АГ для контроля АД вмешательства в один патофизиологический механизм недостаточно (Haller H. 2008). Являясь классичес­кими вазодилататорами и обладая натрийуретическими свойствами, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция кардинально различаются механизмами реализации гипотензивного эффекта, благодаря чему их сочетанное применение оказывает потенцирование действия и обеспечивает эффективное снижение уровня АД у самого широкого круга пациентов, позволяя использовать его в разных возрастных и этнических группах, при различных патогенетических вариантах АГ. Так, известно, что ингибиторы АПФ более эффективно снижают АД у мужчин по сравнению с женщинами, эффективнее действуют у более молодых больных, у лиц европеоидной расы и при сниженных значениях объема циркулирующей плазмы крови. В свою очередь, антагонисты кальция более эффективны у людей пожилого возраста, при объемзависимой АГ и у лиц негроидной расы. Данная комбинация действенна у пациентов как с высокорениновыми, так и с низкорениновыми формами АГ (Остроумова О.Д. и соавт. 2006; Преображенский Д.В. и соавт. 2007; Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008; Якименко Е.А. и соавт. 2009).

Антигипертензивный эффект лизиноприла обусловлен комплексным механизмом, включающим увеличение натрийуреза, снижение симпатической активности и расширение периферических сосудов, опосредованным через снижение образования ангиотензина II, норадреналина и альдостерона. Под влиянием лизиноприла также повышается уровень брадикинина, обладающего сосудорасширяющим эффектом. Производное дигидропиридина амлодипин усиливает сосудистое воздействие лизиноприла за счет блокады кальциевых механизмов вазоконстрикции и атерогенеза, обеспечивая дополнительные антиангинальные, антиспастические и антисклеротические свойства (Желнов В.В. и соавт. 2007; Савенков М.П. и соавт. 2010). Высокая антигипертензивная эффективность амлодипина связана с его выраженным сосудорасширяющим действием (в 80 раз лучше связывается с гладкими мышцами сосудов, чем с сердечной мышцей), он снижает периферическое сосудистое сопротивление без влияния на сердечную проводимость или сократительную способность миокарда (Преображенский Д.В. и соавт. 2007; Карпов Ю.А. 2009; Колесник Т.В. 2009).

Гипотензивный эффект комбинации лизиноприла и амлодипина усиливается также за счет подавления контррегуляторных механизмов повышения АД, развивающихся в ответ на его снижение. Амлодипин, особенно в начале лечения, может вызвать активацию ренин-ангиотензиновой и, в меньшей степени — симпато-адреналовой систем, однако введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции ренин-ангиотензиновой системы (Желнов В.В. и соавт. 2007).

Следует отметить, что комбинация лизиноприла с амлодипином обладает фармакокинетическим профилем, обес­печивающим более чем 24-часовую продолжительность действия. В этом случае достигается меньшая вариабельность АД в течение суток и, благодаря простоте следования терапевтическим рекомендациям, повышается приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт. 2007; Савенков М.П. и соавт. 2010).

Комбинированное применение ингибиторов АПФ и антагонистов кальция также позволяет уменьшить количество побочных эффектов терапии. Например, такой неприятный побочный эффект дигидропиридинов, как отеки лодыжек, при присоединении к лечению ингибиторов АПФ исчезает или выраженность его значительно уменьшается, поскольку ингибиторы АПФ вызывают вазодилатацию посткапиллярных венул и снижают повышенное гидростатическое давление в капиллярах, вызванное характерной для антагонистов кальция дилатацией прекапиллярных артериол. Кроме того, назначение антагонистов кальция позволяет снизить частоту возникновения сухого кашля — наиболее частого побочного эффекта лечения ингибиторами АПФ (Желнов В.В. и соавт. 2007; Остроумова О.Д. и соавт. 2006; 2007). На фоне сочетанного применения антагонистов кальция и ингибитора АПФ реже возникают головная боль, приливы и покраснение лица, поскольку данные побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы, а фиксированные комбинации позволяют применять препараты этой группы в более низких дозах без потери общей антигипертензивной эффективности (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008).

Концепция комплексной модификации риска у больных АГ подразумевает, помимо собственно снижения АД, также и воздействие на механизмы поражения органов- мишеней на различных этапах сердечно- сосудистого и ренального континуумов. В этом отношении комбинация дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ выглядит весьма привлекательно, поскольку во множестве экспериментальных работ показано схожее действие обеих групп препаратов на ряд процессов, протекающих при АГ в сердце, почках и сосудах (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008).

Одним из наиболее важных последствий сердечно-сосудистого ремоделирования при АГ является гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) (Коваленко В.Н. Свищенко Е.П. 2009). Ингибиторы АПФ остаются лидерами по способности вызывать регресс ГЛЖ . что определяется их способностью подавлять активность ренин-ангио­тензин-альдостероновой системы, играющей центральную патогенетическую роль в развитии поражения органов-мишеней, в том числе сердца (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008). Однако дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия ІІІ поколения, например амлодипин, полностью сопоставимы с ингибиторами АПФ по данному эффекту (Остроумова О.Д. и соавт. 2007). Фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина позволяет добиться регресса ГЛЖ уже через 6 мес лечения (Нечесова Т.А. и соавт. 2008).

На фоне имеющейся ГЛЖ клинические проявления ИБС отмечаются на более ранних этапах заболевания (Коваленко В.Н. Свищенко Е.П. 2009). Комбинация антагониста кальция и ингибитора АПФ (в отличие от комбинации диуретика и ингибитора АПФ или антагониста рецепторов к ангиотензину II) обладает антиангинальным (антиишемическим) действием и поэтому может использоваться для лечения АГ у больных ИБС (Якименко Е.А. и соавт. 2009).

Важным аспектом органопротекторного действия комбинации амлодипина и лизиноприла является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (Желнов В.В. и соавт. 2007). Торможение высвобождения эндотелина-1 ингибиторами АПФ за счет снижения уровня ангиотензина II вызывает непосредственное улучшение релаксационных свойств сосудов, а также способствует уменьшению дисфункции эндотелия. Антагонисты кальция также улучшают функцию эндотелия сосудов, регулируя выделение ими вазодилататорных (оксид азота, брадикинин, простациклин Е) и вазоконстрикторных (эндотелин-1, ангиотензин ІІ, простагландин F ) медиаторов (Свищенко Е.П. Безродная Л.В. 2008). Следует отметить, что дигидропиридиновые антагонисты кальция длительного действия и ингибиторы АПФ являются лидерами среди антигипертензивных препаратов с точки зрения замедления прогрессирования атеросклероза (Остроумова О.Д. и соавт. 2006).

В настоящее время большое значение придается метаболическим эффектам антигипертензивной терапии. В отличие от большинства других ингибиторов АПФ, лизиноприл является активным лекарственным средством и не требует первичной метаболической активации в печени. Амлодипин также не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови. Метаболическая нейтральность дигидропиридиновых антагонистов кальция делает их комбинацию с ингибиторами АПФ одной из самых перспективных для лечения пациентов с АГ и метаболическим синдромом (Остроумова О.Д. и соавт. 2006; Желнов В.В. и соавт. 2007; Компендиум 2010 — лекарственные препараты, 2010; Савенков М.П. и соавт. 2010).

Лизиноприл, как и другие гидрофильные ингибиторы АПФ, плохо растворяется в жирах и не накапливается в жировой ткани человека. Поэтому высказывается мнение, что лизиноприл более предпочтителен, чем липофильные ингибиторы АПФ, для лечения АГ у больных с ожирением . Результаты исследования TROPHY продемонстрировали, что доля пациентов с ожирением, у которых удалось достичь нормализации АД, в группе лизиноприла была достоверно больше. При этом отмечено снижение уровня глюкозы в сыворотке крови в группе лизиноприла (Reisin E. et al. 1997; Преображенский Д.В. и соавт. 2007). Кроме того, у больных АГ и СД лизиноприл обладает рядом дополнительных положительных эффектов на углеводный обмен, в частности снижает уровень гликозилированного гемоглобина и повышает чувствительность тканей к инсулину (Остроумова О.Д. и соавт. 2006). У гипертензивных пациентов с ожирением и СД установлено также снижение инсулинорезистентности при приеме амлодипина (Ersoy C. et al. 2004).

Таким образом, комбинация амлодипина с лизиноприлом подходит для лечения пациентов с АГ на фоне СД, нарушенной толерантности к глюкозе и/или метаболического синдрома. При этом оба компонента данной комбинации являются безопасными в плане развития СД de novo (Подзолков В.И. Осадчий К.К. 2008). Недавний метаанализ 22 крупнейших рандомизированных клинических исследований с участием более 140 тыс. человек подтвердил, что ассоциация развития СД является самой низкой для антагонистов рецепторов к ангиотензину II и ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, далее — плацебо, блокаторов β-адренорецепторов и диуретиков (Elliott W.J. Meyer P.M. 2007).

Известно также, что и ингибиторы АПФ, и антагонисты кальция обладают нефропротекторными свойствами. Причем если ингибиторы АПФ действуют преимущественно на эфферентные артериолы клубочков почек, дигидропиридины (в том числе амлодипин) — на афферентные сосуды. Сочетанное применение препаратов этих классов приводит к снижению клубочкового давления и экскреции альбумина, поэтому данная комбинация может быть рекомендована, в первую очередь, пациентам с диабетической нефропатией. Результаты исследования EUCLID показали, что применение в течение 2 лет лизиноприла у больных СД с нефропатией и ретинопатией обеспечило достоверное уменьшение экскреции альбумина на 18,8% и достоверное снижение частоты микроальбуминурии на 49,7%. Хотя уменьшение протеинурии на фоне приема амлодипина доказано не во всех исследованиях (Шевченко А.О. 2009), стоит упомянуть результаты исследования G. Ma и соавторов (2004), подтвердившие наличие нефропротекторных свойств у амлодипина при экспериментальном СД.

Таким образом, сочетанное применение дигидропиридинового антагониста кальция и ингибитора АПФ можно рассматривать как эффективную тактику лечения больных АГ. Использование комбинации амлодипина и лизиноприла показано у широкого круга пациентов, в том числе при сочетании АГ с СД и ИБС, у больных с ГЛЖ, метаболическим синдромом (Желнов В.В. и соавт. 2007; Верткин А.Л. Тополянский А.В. 2010).

Необходимо подчеркнуть, что ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, демонстрирующие наиболее широкие возможности для модулирования кардиоваскулярного риска у пациентов с принудительными показаниями к их назначению, продолжают рассматриваться как предпочтительные лекарственные средства для инициального выбора (Березин А.Е. 2010).

Важно отметить, что при применении как антагониста кальция, так и ингибитора АПФ, а особенно их комбинации (амлодипин + лизиноприл), улучшается переносимость физических нагрузок вследствие снижения АД, снижения периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений, что уменьшает потребность миокарда в кислороде при физической работе. Поэтому применение низкодозовой комбинации амлодипина и лизиноприла особенно показано в начальной терапии АГ у физически активных пациентов молодого возраста . поскольку улучшение физической работоспособности и повышение качества жизни также обеспечивают приверженность больных к лечению (Желнов В.В. и соавт. 2007).

Экватор: результаты исследований

Цель проведенного в Венгрии многоцентрового рандомизированного двойного-слепого контролируемого испытания HAMLET (Hungarian multicenter study) заключалась в сравнении эффективности и переносимости монотерапии лизиноприлом (10 мг/сут) или амлодипином (5 мг/сут) с комбинированным применением препаратов в тех же дозах. В исследовании участвовали мужчины и женщины в возрасте 18–65 лет с нелеченной или плохо контролируемой эссенциальной АГ (АД 140–179/90–99 мм рт. ст.). Период активного терапевтического вмешательства составил 8 нед (Цит. по: Юрьев К.Л. 2007). Полученные результаты убедительно доказали, что фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина не только эффективно снижает АД, но также способствует снижению риска кардиоваскулярных событий, обладает хорошей переносимостью и благоприятным комплаенсом (Páll D. et al. 2006) .

В продолжение этого исследования в Венгрии ретроспективно проанализированы результаты применения врачами широкой практики указанной фиксированной комбинации у 1188 больных АГ. Данные оказались вполне представительными: 86% больных, которые лечились по поводу АГ ранее, и 91% новых больных АГ достигали на фоне применения этой комбинации целевого уровня систолического АД (САД) <140 мм рт. ст. лечение при этом хорошо переносилось (Цит. по: Багрий А.Э. 2008а ).

Результаты исследования HAMLET способствовали разработке компанией «Рихтер Гедеон» препарата, представляющего собой фиксированную комбинацию лизиноприла (10 мг) и амлодипина (5 мг). В Украине данная комбинация в 2005 г. зарегистрирована под торговым названием Экватор (Компендиум 2010 — лекарственные препараты, 2010). За прошедшие годы накоплена обширная доказательная база результатов эффективности и безопасности применения Экватора в различных группах больных АГ (Добровольский А.В. 2010).

Следует напомнить, что современные рекомендации указывают на возможность повышения дозы препаратов, входящих в состав низкодозовой комбинации, в случае необходимости. В ряде исследований эффективности препарата Экватор недостаточно сниженное АД при приеме пациентами 1 таблетки в сутки эффективно снизилось до целевого уровня при двукратном повышении дозы препарата.

Так, Т.А. Нечесова и соавторы (2008) исследовали результаты применения препарата Экватор у 172 пациентов (61,1% — женщины; средний возраст — 50,2±1,4 года; средняя длительность АГ — 9,6±1,0 года) с АГ. У 66 пациентов была АГ I степени (38,4%), у 103 — II (59,9%), у 3 — III (1,7%). 140 (81,4%) пациентов ранее применяли гипотензивные препараты, однако целевой уровень АД у них не был достигнут. У 68,6% пациентов выявлены ≥2 фактора риска развития сердечно-сосудистых осложнений, у 51,2% — ГЛЖ, у 7,6% — СД, у 16,9% — стенокардия, у 4,6% — инсульт и транзиторные ишемические атаки. Экватор применяли 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в течение 1 мес дозу повышали до 2 таблеток в сутки либо добавляли один из препаратов, входящих в состав Экватора. В результате лечения отмечено статистически значимое снижение как САД, так и ДАД (p<0,001). Уровень САД в конце лечения снизился до целевого у 81,25% пациентов, ДАД  — у 83,1%. Повысилась степень ночного снижения САД и ДАД, которая в исходном состоянии была недостаточна. В то же время выявлено увеличение благоприятного в плане прогноза варианта циркадного ритма САД и ДАД — количество пациентов, относящихся к категории dippers, достоверно возросло с 39 до 53 по САД (p<0,05) и с 38 по 52 по ДАД (p<0,05). Скорость распространения пульсовой волны достоверно снизилась с 10,3±1,0 до 9,6±0,8 м/с (p<0,05), что свидетельствует об улучшении эластичности сосудистой стенки. Лечение Экватором вызывало и достоверный регресс ГЛЖ (Нечесова Т.А. и соавт. 2008).

F. Csaba и соавторами (2010) представлены результаты открытого проспективного многоцентрового исследования эффективности и безопасности лечения Экватором ALFESS, фаза III. Участники — амбулаторные пациенты в возрасте старше 55 лет с первичной АГ І или ІІ степени, исходно принимавшие антагонист кальция и/или ингибитор АПФ, но с неудовлетворительными результатами. Повышение дозы Экватора до 2 таблеток в сутки отмечали у 31,9% пациентов . В дополнение к повышенной дозе Экватора 8,62% пациентов принимали гидрохлоротиазид. В целом лечение было эффективным у более чем 92% пациентов. АД достигло нормального уровня (а не только целевого) уже на втором визите (4-я неделя лечения) у подавляющего большинства пациентов с последующим усилением эффекта к окончанию исследования (12 нед). Частота сердечных сокращений у пациентов в процессе лечения не изменялась. Не отмечено также клинически значимых изменений физического состояния и кардио­пульмонального статуса, клинически значимых отклонений в лабораторных анализах. Установлено значительное улучшение качества жизни больных. Переносимость Экватора была отличной либо хорошей у большинства пациентов. Серьезных побочных реакций или летальных исходов во время исследования не зафиксировано. Лишь ⅓ случаев из небольшого количества нежелательных явлений имела отношение к исследуемому препарату.

Учитывая тесную зависимость комплаенса пациента от простоты терапевтического режима, эффективным решением проблемы необходимого повышения дозы у ряда пациентов, получавших терапию Экватором, явилось создание компанией «Рихтер Гедеон» препарата, содержащего комбинацию лизиноприла и амлодипина в дозе 20 мг и 10 мг соответственно . В Украине данная комбинация зарегистрирована в 2010 г (Экватор 20/10).

Выводы

Несмотря на обширный арсенал высокоэффективных антигипертензивных препаратов, частота достижения целевого уровня АД в клинической практике по-прежнему остается невысокой. Между тем, неадекватно контролируемая АГ приводит к серьезным последствиям, вызывая и ускоряя развитие сердечно-сосудистых, почечных и метаболических осложнений. Данные доказательной медицины свидетельствуют об эффективности проведения мероприятий по снижению АД до целевого уровня в отношении замедления прогрессирования или регресса поражения органов-­мишеней, редукции риска кардио­васкулярных катастроф.

Старые и новые данные поддерживают комбинированную терапию как наиболее эффективную стратегию контроля АД. Низкодозовая комбинация двух антигипертензивных препаратов может обеспечить преимущества в качестве стартовой терапии АГ, особенно у больных с высокими значениями АД или высоким кардиоваскулярным риском. При необходимости дозу или количество препаратов следует повысить. Наряду с этим, одобряется широкое применение фиксированных комбинаций двух препаратов в 1 таблетке вследствие преимуществ, связанных с упрощением схемы терапевтического режима.

Комбинация ингибитора АПФ и дигидропиридинового антагониста кальция длительного действия (лизиноприл + амлодипин) позволяет достичь отличного антигипертензивного результата у широкого круга больных, в особенности у физически активных пациентов молодого возраста за счет улучшения физической работоспособности и повышения качества жизни. Благодаря усиленным органопротекторным свойствам она также эффективна у больных АГ с наличием поражений органов-мишеней, при сочетании АГ с СД или метаболическим синдромом. Кроме того, применение данной комбинации способствует улучшению переносимости и повышению безопасности лечения.

Результаты венгерского исследования HAMLET убедительно доказали эффективность комбинации лизиноприла (10 мг) с амлодипином (5 мг) по сравнению с монотерапевтическими подходами. С 2005 г. в Украине применяется препарат Экватор (компания «Рихтер Гедеон»), представляющий фиксированную комбинацию лизиноприла (10 мг) и амлодипина (5 мг). Данные многочисленных исследований продемонстрировали результативность и безопасность применения Экватора в различных группах больных АГ. Эффективным решением проблемы необходимости повышения дозы препарата для достижения целевого уровня АД у ряда пациентов, принимающих Экватор, явилась разработка компанией «Рихтер Гедеон» препарата Экватор 20/10, содержащего комбинацию лизиноприла (20 мг) и амлодипина (10 мг).

Литература

  • Багрий А.Э. (2008а ) Комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и блокатора кальциевых каналов: расширение возможностей лечения артериальной гипертензии. Внутренняя медицина, 4(10): (internal.mif-ua.com/archive/issue-5470/article-5518/print.html).
  • Багрий А.Э. (2008б ) Комбинированная терапия в лечении артериальных гипертензий: уверенные шаги. Медична газета «Здоров’я України XXI сторіччя», 11(1): 63.
  • Березин А.Е. (2010) Модификация стратегии лечения артериальной гипертензии в контексте результатов доказательной медицины. Укр. мед. часопис, 1(75): 31–34 (www.umj.com.ua /article/2966/; www.umj.com.ua /uploads/archive/75/pdf/1577_rus.pdf).
  • Верткин А.Л. Тополянский А.В. (2010) Лечение артериальной гипертензии: комбинация лекарственных средств и комбинированные препараты. РМЖ, 18(10): 708–710.
  • Дзяк Г.В. Ханюков А.А, Кошка Т.А. (2008) Опыт использования комбинированного антигипертензивного препарата Экватор в лечении больных с артериальной гипертензией. Укр. мед. часопис, 1(63): 33–37 (www.umj.com.ua /article/26/; www.umj.com.ua /uploads/archive/63/pdf/11_rus.pdf).
  • Добровольский А.В. (2010) Результаты применения препарата Экватор ® в лечении артериальной гипертонии (обзор опубликованных исследований). РМЖ, 18(5): 536–539.
  • Желнов В.В. Петровская Н.В. Комарова И.С. (2007) Современные подходы к комбинированной терапии артериальной гипертонии. РМЖ, 15(28): 2138–2142.
  • Карпов Ю.А. (2009) Комбинированная терапия артериальной гипертонии: какая комбинация лучше? Ліки України, 3(129): 24–27.
  • Коваленко В.Н. Свищенко Е.П.(ред.) (2009) Артериальная гипертензия у особых категорий больных. МОРИОН, Киев, 376 с
  • Компендиум 2010 — лекарственные препараты (2010) В.Н. Коваленко, А.П. Викторов (ред.) МОРИОН, Киев, С. Л-1794–1795.
  • Колесник Т.В. (2009) Комбинированная антигипертензивная терапия. Ліки України, 5(131): 132–136.
  • Нечесова Т.А. Ливенцева М.М. Коробко И.Ю. Калинина Т.В. (2008) Влияние комбинированной антигипертензивной терапии препаратом «Экватор» на состояние органов-мишеней у больных артериальной гипертензией. Укр. мед. часопис, 6(68): 27–31.
  • Остроумова О.Д. Головина О.В. Ролик Н.Л. и др. (2006) Возможности комбинированной антигипертензивной терапии ингибиторами АПФ и дигидропиридиновыми антагонистами кальция. Медична газета «Здоров’я України XXI сторіччя», 24(1): (health-ua.com/articles/1502.html).
  • Остроумова О.Д. Шапошник И.И. Пауков С.В. и др. (2007) Комбинированная терапия артериальной гипертонии: что нового? РМЖ, 15(20): 1466–1471.
  • Павлова О.С. Ливенцева М.М. Коробко И.Ю. и др. (2009) Преимущества использования комбинированного антигипертензивного препарата Экватор в клинической практике. Ліки України, 9(135): 84–88.
  • Подзолков В.И. Осадчий К.К. (2008) Новые горизонты комбинированной терапии артериальной гипертензии. Лечащий врач, 6: 31–38.
  • Преображенский Д.В. Сидоренко Б.А. Скорик А.В. Некрасова Н.И. (2007) Преимущества комбинированной терапии артериальной гипертензии: новая фиксированная комбинация ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и антагониста кальция. Consilium Medicum, 9(11): 38–45.
  • Савенков М.П. Иванов С.Н. Иванова С.В. Соломонова Л.А. (2010) Варианты применения фиксированной комбинации лизиноприла и амлодипина при лечении артериальной гипертонии. РМЖ, 18(3): 106–108.
  • Свищенко Е.П. Безродная Л.В. (2008) Эссенциальная артериальная гипертензия. В кн. В.Н. Коваленко (ред.). Руководство по кардиологии. МОРИОН, Киев, 1424 с.
  • Свіщенко Є.П. Багрій А.Е. Єна Л.М. та ін. (2008) Рекомендації Української асоціації кардіологів з профілактики та лікування артеріальної гіпертензії. ННЦ «Інститут кардіології ім. М.Д. Стражеска», Київ, 55 с.
  • Шевченко А.О. (2009) Лечение артериальной гипертонии у лиц старших возрастных групп. Кардиология, 1: 9–11.
  • Юрьев К.Л. (2007) К вопросу о преимуществах комбинированной терапии при артериальной гипертензии. Экватор. Укр. мед. часопис, 1(57).
  • Якименко Е.А. Севергина И.А. Поливода С.Н. (2009) Опыт длительного применения фиксированной комбинации лизиноприла и амлодипина в лечении больных гипертонической болезнью в сочетании с ишемической болезнью сердца. Артериальная гипертензия, 5(7): (hypertension.mif-ua.com/archive/issue-10663/article-10679/).
  • Chobanian A.V. Bakris G.L. Black H.R. et al.; Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National Heart, Lung, and Blood Institute; National High Blood Pressure Education Program Coordinating Committee (2003) Seventh report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. Hypertension, 42(6): 1206–1252.
  • Csaba F. Gyоrgy А. Pеter K. et al. (2010) Эффективность и безопасность фиксированной комбинации Амлодипина и Лизиноприла у пациентов с эссенциальной гипертензией (исследование ALFESS). Ліки України, 2: 29–34.
  • Elliott W.J. Meyer P.M. (2007) Incident diabetes in clinical trials of antihypertensive drugs: a network meta–analysis. Lancet, 369(9557): 201–207.
  • Ersoy C. Imamoğlu S. Budak F. et al. (2004) Effect of amlodipine on insulin resistance and tumor necrosis factor-alpha levels. Indian J. Med. Res. 120(5): 481–488.
  • Gradman A.H. Basile J.N. Carter B.L. Bakris G.L; American Society of Hypertension Writing Group (2010) Combination therapy in hypertension. J. Am. Soc. Hypertens. 4(1): 42–50.
  • Gupta A.K. Arshad S. Poulter N.R. (2010) Compliance, safety, and effectiveness of fixed-dose combinations of antihypertensive agents: a meta-analysis. Hypertension, 55(2): 399–407.
  • Haller H. (2008) Effective management of hypertension with dihydropyridine calcium channel blocker-based combination therapy in patients at high cardiovascular risk. Int. J. Clin. Pract. 62(5): 781–790.
  • Lewanczuk R. Tobe S.W. (2007) More medications, fewer pills: Combination medications for the treatment of hypertension. Can. J. Cardiol. 23(7): 573–576.
  • Ma G. Allen T.J. Cooper M.E. Cao Z. (2004) Calcium channel blockers, either amlodipine or mibefradil, ameliorate renal injury in experimental diabetes. Kidney Int. 66(3): 1090–1098.
  • Mancia G. De Backer G. Dominiczak A. et al. (2007) 2007 Guidelines for the management of arterial hypertension. The Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). Eur. Heart J. 28(12): 1462–1536.
  • Mancia G. Laurent S. Agabiti-Rosei E. et al. (2009) Reappraisal of European guidelines on hypertension management: a European Society of Hypertension Task Force document. J. Hypertens. 27(11): 2121–2158.
  • National Institute of Clinical Excellence (NICE) (2004) Management of hypertension in adults in primary care. NICE Clinical Guideline 18: (www.nice.org.uk/CG018).
  • Páll D. Katona E. Juhász M. Paragh G. (2006) Prevention of target organ damage with modern antihypertensive agents. Orv. Hetil. 147(32): 1505–1511.
  • Reisin E. Weir M.R. Falkner B. et al. (1997) Lisinopril versus hydrochlorothiazide in obese hypertensive patients: a multicenter placebo-controlled trial. Treatment in Obese Patients With Hypertension (TROPHY) Study Group. Hypertension, 30(1 Pt. 1): 140–145.
  • Wald D.S. Law M. Morris J.K. et al. (2009) Combination therapy versus monotherapy in reducing blood pressure: meta-analysis on 11,000 participants from 42 trials. Am. J. Med. 122: 290–300.
  • Williams B. Poulter N.R. Brown M.J. et al.; BHS guidelines working party, for the British Hypertension Society (2004) British Hypertension Society guidelines for hypertension management 2004 (BHS-IV): summary. BMJ, 328(7440): 634–640.

Экватор — таблетки от давления

Напиши, мне напиши

Написать ответ