Ранекса в кардиологии

Стандартный

Ранолазин, дериват пиперазина, является новым антиангинальным препаратом, снижающим частоту приступов стенокардии и увеличивающим толерантность к физической нагрузке

Ранолазин ингибирует позднюю фазу натриевого потока внутрь клетки во время реполяризации (поздний INa), что вызывает снижение концентрации внутриклеточного натрия и перегрузку кардиомиоцитов кальцием. Известно, что перегрузка клетки натрием приводит как к механической дисфункции миокарда, сопровождающей ишемию, так и к его электрической нестабильности. Ученые группы TIMI, проводившие рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание Метаболическая Эффективность Ранолазина для Уменьшения Ишемии при Остром Коронарном Синдроме без подъема сегмента ST (Metabolic Efficiency With Ranolazine for Less Ischemia in Non–ST-Elevation Acute Coronary Syndrome; MERLIN) предприняли попытку оценить антиаритмическую эффективность ранолазина.

В данном испытании 6590 пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (ОКСБПST) промежуточного и высокого риска рандомизировались на применение ранолазина (сначала внутривенно, затем внутрь) или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Длительная регистрация электрокардиограммы (ЭКГ) методом Холтера (прибор Lifecard CF, DelMar Reynolds/Spacelabs, Issaqua, США) была выполнена в течение первых 7 суток после рандомизации. Оценка клинически значимых, заранее утвержденных, нарушений ритма сердца и эпизодов ишемии (как элемента оценки антиишемической эффективности) проводилась в центральной лаборатории «ослепленными» относительно терапии специалистами. Клиническое наблюдение в среднем продолжалось не менее 12 месяцев.

97% участников имели записи ЭКГ, подходящие для анализа. Терапия ранолазином привела к достоверному снижению частоты аритмий. В частности, у меньшего числа больных регистрировались эпизоды желудочковой тахикардии более 8 комплексов (5,3% против 8,3% в контроле; р<0,001), суправентрикулярной тахикардии (44,7% против 55,0% в контроле; р<0,001) и тренд к снижению пароксизмов фибрилляции предсердий (1,7% против 2,4%; р=0,08). Более того, в группе ранолазина реже, чем в контроле, встречались паузы ≥ 3 с (3,1% против 4,3%; р=0,01).

Исследователями не отмечено межгрупповых различий в частоте развития полиморфной желудочковой тахикардии, а также в частоте внезапной смерти.

У больных ОКСБПST ранолазин продемонстрировал антиаритмическое действие в течение первой недели после их госпитализации. Необходимы исследования, специально посвященные оценке антиаритмической эффективности ранолазина.

Источник. Scirica B.M. Morrow D.A. Hod H. et al. Effect of Ranolazine, an Antianginal Agent With Novel Electrophysiological Properties, on the Incidence of Arrhythmias in Patients With Non–ST-Segment–Elevation Acute Coronary Syndrome. Results From the Metabolic Efficiency With Ranolazine for Less Ischemia in Non–ST-Elevation Acute Coronary Syndrome–Thrombolysis in Myocardial Infarction 36 (MERLIN-TIMI 36) Randomized Controlled Trial. Circulation. October 9, 2007;116:1647-1652.

Источник: Источник: www.medvisnik.com.ua 14.11.07

В США ранолазин будет применяться для лечения стенокардии

Получено одобрение FDA на применение ранолазина для лечения хронической стенокардии. Препарат будет выпускаться в виде таблеток замедленного высвобождения, по 500 мг, под названием "Ранекса", сообщает производитель — компания CV Therapeutics Inc. (Пало Альто, Калифорния).

Тем не менее, сама компания признает, что ранолазин подходит не всем больным со стенокардией. Поскольку препарат удлиняет интервал QT, стоит назначать его больным, не отвечающим на другие антиангинальные средства. Рекомендуется сочетать ранолазин с амлодипином, бета-блокаторами и нитратами. У женщин влияние ранолазина на тяжесть симптомов стенокардии и толерантность к нагрузке ниже, чем у мужчин.

Одобрение препарата FDA заняло несколько лет. В декабре 2003 г. комитет FDA по препаратам кардиологического и нефрологического профиля решил, что необходимы дополнительные данные: по результатам выполненных к тому времени исследований CARISA и MARISA, ранолазин увеличивал риск нарушений ритма (torsades de pointes) и других осложнений. Третье исследование, ERICA, показало, что ранолазин снижал частоту приступов стенокардии, повышал физическую активность, уменьшал потребность в нитроглицерине, при сочетании с амлодипином. В настоящее время выполняется крупное клиническое испытание ранолазина при остром коронарном синдроме. Результаты будут получены в 2006-2007 гг.

Food and Drug Administration.

Источник: Cardiosite.ru 08.02.06

Ранолазин уменьшает выраженность клинических симптомов, однако не влияет на долгосрочный риск смерти и инфаркта миокарда у пациентов с ИБС

Результаты исследования MERLIN-TIMI 36 (Metabolic Efficiency with Ranolazine for Less Ischemia in Non-ST-elevation acute coronary syndromes) были представлены на очередной сессии American College of Cardiology. Как известно, ранолазин оказывает антиишемическое и антиангинальное действие без влияния на частоту сердечных сокращений или артериальное давление. Поскольку препарат удлиняет интервал QTc, его назначают больным, не отвечающим на другие антиангинальные средства. Д-р David Morrow и коллеги (Гарвардская Школа Медицины, Бостон, Массачусетс) пояснили, что исследование MERLIN-TIMI 36 имело три цели: уточнить влияние ранолазина на частоту сердечно-сосудистых событий у больных с острым коронарным синдромом (ОКС); оценить эффективность ранолазина в лечении хронической ИБС; исследовать безопасность препарата. В целом, в исследование вошли 6560 пациентов из 440 центров 17 стран, с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда (ИМ) без подъема сегмента ST и умеренным либо высоким риском. Участники рандомизированно получали ранолазин (внутривенно, затем per os, 1000 мг/сут) либо плацебо. Среднее время наблюдения составило 348 дней.

Ранекса. Новая веха в лечении стабильной стенокардии

Председатели: Недошивин А.О. Карпенко М.А.

Программа мероприятия

  • Карпенко М.А. (Санкт-Петербург)

Стабильная стенокардия. Нерешенные проблемы.

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

109029, Россия, Москва, ул. Нижегородская, д. 32, стр. 4, эт. 2, оф. 255открыть схему проезда +7 (495) 730-20-26

Ранекса — новая веха в лечении стабильной стенокардии

РЕКЛАМА

На правах рекламы

Современная медицина предлагает большой спектр средств, применяемых для лечения ишемической болезни сердца, включая как средства медикаментозной терапии, так и инвазивные методы лечения. Но, несмотря на все достижения медицины, значимая часть пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, продолжает испытывать симптомы стенокардии, что в значительной степени ограничивает их активность и снижает качество повседневной жизни.

В силу этих причин на настоящем этапе одной из основных задач в лечении пациентов со стабильной стенокардией по-прежнему остается уменьшение частоты и интенсивности приступов стенокардии с целью повышения качества жизни пациента.

Компания «Берлин-Хеми/А Менарини» представляет новый препарат в своей кардиологической линейке — Ранекса®. Ранекса® — инновационное средство для лечения стабильной стенокардии.

Препарат Ранекса® впервые был зарегистрирован на территории США в 2006 г. где был одобрен Управлением по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drugs Administration of the United States, FDA) в качестве препарата для лечения стабильной стенокардии. На европейском рынке препарат присутствует с 2008 г.

Ранекса® — новый препарат для лечения стабильной стенокардии с инновационным механизмом действия, уменьшающим ишемию у больных стабильной стенокардией.

В основе клинических проявлений стабильной стенокардии лежит преходящая ишемия миокарда, причиной которой является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. В условиях ишемии происходит перегрузка кардиомиоцитов ионами кальция, что в свою очередь приводит к нарушению расслабления миокарда во время диастолы и нарушению диастолического наполнения коронарных артерий, провоцируя возникновении приступа стенокардии.

Ранолазин, действующее вещество оригинального препарата Ранекса®, является мощным ингибитором позднего натриевого тока. Путем селективного ингибирования позднего натриевого тока ранолазин предотвращает перегрузку кардиомиоцитов ионами натрия, тем самым блокируя обратный натриево?кальциевый обмен и, соответственно, накопление ионов кальция в клетке. Это способствует улучшению механической и электрической функции миокарда путем улучшения диастолического расслабления и коронарного кровотока без влияния на параметры гемодинамики и независимо от них. Благодаря такому механизму действия препарат разрывает порочный круг ишемии, восстанавливая баланс между доставкой и потреблением кислорода миокардом.

Механизм действия ранолазина уникален и принципиально нов, что выгодно отличает его от других классов препаратов для лечения стабильной стенокардии и позволяет говорить о появлении нового современного класса антиангинальных препаратов.

Высокая эффективность и параметры профиля безопасности ранолазина были изучены в крупных многоцентровых клинических исследованиях (MARISA, CARISA, ROLE, ERICA, MERLIN-TIMI, TERISA), в которых приняли участие более 8 000 пациентов. Ранолазин оказывает эффективное антиангинальное и антиишемическое действие, доказанно снижает частоту приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стабильной стенокардией.

Препарат включен в европейские и американские рекомендации по диагностике и лечению стабильной стенокардии.

Препарат Ранекса® выпускается в двух дозировках 500 мг и 100 мг. Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2–4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения стабильной стенокардии.

Доказанная клиническая эффективность, хорошо изученный профиль безопасности и отличная переносимость, гемодинамическая нейтральность, возможность применения у пациентов с сопутствующими заболеваниями — все это может позволить стать хорошим дополнением к имеющимся в арсенале врача антиишемическим средствам и занять достойное место в ряду препаратов для антиангинальной терапии.

Лечение Стабильной Стенокардии. Видеопрезентация.

Написать ответ